青霉素为什么是时间依赖性

① 青霉素药物的特点是什么

不知道你说的是青霉素这一种药还是青霉素类抗生素。青霉素现在很少特指青霉素这一种药，更多情况下说的是青霉素类抗生素这类药。所以我在这里说的是青霉素类抗生素的特点，青霉素包括在其中。
青霉素类抗生素的特点如下：
1.其母核结构中都具有6-APA，即6-氨基青霉烷酸。
2.都可抑制细菌细胞壁的合成，使细菌溶解、破裂而死亡。
3.属于繁殖期杀菌剂，对繁殖期的敏感细菌有极强的杀灭作用，对静止期的细菌几乎无作用。对敏感细菌感染的疗效肯定。
4.半衰期短，大多不超过2h，属于时间依赖性抗生素，无首次接触效应，当浓度低于药物的MIC时，不能抑制细菌的生长，而达到MIC时，有强大的抗菌作用。
5.多数品种水溶性好，组织渗透力较强，给药后在体内分布广。
6.毒性极小，除了过敏者外，一般人都能安全使用，包括孕妇和哺乳期妇女。
7.容易发生变态反应，包括皮疹、药物热、过敏性休克等。注射前要进行皮试，结果为阳性者禁用。
8.其钾盐或钠盐较为稳定，常温下可存放几年，而溶解后极不稳定，常温下几小时后便会开始水解，而且还会产生致敏物质，故青霉素类抗生素原则上要现配现用。
9.价格便宜。

我这里有些是专业名词，你可能看不懂，我可以给你解释：
1.半衰期：一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。
2.PAE：抗生素后效应。指细菌在接触抗生素后虽然所处环境中抗生素浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失，但它对微生物的抑制作用依然维持一段时间的效应。
3.MIC：最小抑菌浓度。指在体外培养细菌18~24h后，一种药物能抑制培养基内病原菌生长的最低浓度，称为最小抑菌浓度。
4.时间依赖性抗生素：在4倍的MIC条件下时，MIC和PAE达到最大值，再继续增加血液浓度，其抗菌效果不会再加强的抗生素。
5.首次接触效应：抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，多见于链霉素、庆大霉素等。

② 医生不开青霉素是因为价格太便宜

谣言：

医生不开青霉素是因为价格便宜吗?

辟谣：

青霉素是1928年由英国细菌学家弗莱明首先发现的，它是世界上第一种抗生素,据今已有90多年的历史。青霉素属于β－内酰胺类抗生素，其药理作用是抑制细菌细胞壁合成，在细菌生长繁殖期起杀菌作用，属于繁殖期杀菌剂。由于青霉素作用靶位是细菌细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小。用于老年人、新生儿和孕妇时安全性比较高。青霉素高效低毒，临床应用广泛。

但是青霉素不稳定，可以分解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。前者可聚合成青霉噻唑酸聚合物，与多肽或蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白，为一种速发的过敏源，是产生过敏反应最主要的原因；后者还可与体内半胱氨酸形成迟发性致敏原-青霉烯酸蛋白，与血清病样反应有关。青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反应、过敏性休克等，统称为青霉素类过敏反应，其中以过敏性休克最为严重。过敏性休克多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、紫绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，可在短时间内死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量的大小无关。对青霉素类高度过敏者，虽极微量也能引起休克。无论采用何种给药途径,用青霉素前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏疾病史,并须先做青霉素皮肤试验。青霉素的过敏反应是目前限制其在临床广泛使用的主要原因。

青霉素不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。临床主要用于青霉素敏感菌或敏感病原体所致的感染，如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等；肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等；梭状芽孢杆菌引起的破伤风和气性坏疽等。青霉素在临床上主要用于革兰氏阳性菌感染,本身有其局限性。

青霉素属于时间依赖性抗生素，半衰期不到一小时，并且没有抗菌后效应，常规剂量下，24小时给药3次时，其血药浓度>MIC的时间不到50%,因此,每日应用药4-6次。青霉素这种一日多次的给药方式患者依从性不好,限制了其在临床使用。头孢菌素也属于β－内酰胺类抗生素，其中第二代头孢菌素头孢尼西和第三代头孢菌素头孢曲松，抗菌谱广，半衰期长，可一日一次给药。氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑等浓度依赖性抗菌药物，杀菌作用具有浓度依赖性，通常每日一次或两次给药即可。注射用青霉素G钠80万单位每支0.42元，不过这些抗菌药物价格也很便宜，比如注射用头孢曲松规格为1g价格仅为1.8元，庆大霉素注射液8万单位一支0.6元，乳酸左氧氟沙星注射液100ml0.2g价格为1.1元，甲硝唑注射液250ml价格为2.76元。所以医生不选用青霉素并不是因为价格原因。

注意事项：如果在使用青霉素过程中发生过敏性休克，必须立即停药，平卧，就地抢救，并且立即给患者注射肾上腺素，给予吸氧、升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。

提示:抗菌药物品种的选用,原则上应根据病原菌种类及病原菌对抗菌药物敏感试验的结果而定,而不是根据经验用药，尤其是根据药品价格来选用。

辟谣专家：李楠，邯郸市人民医院药剂科主任药师

复核专家：刘国强，河北医大第三医院药剂科主任药师

③ 抗生素的时间依赖性和剂量依赖性

时间依赖性抗菌药如β－内酰胺类，体内血药浓度超过MIC(最低抑菌浓度)的时间越长，则疗效越佳，因此一日剂量分为2－4次给药可充分发挥疗效。剂量依赖性抗菌药如氟喹诺酮类和氨基糖甙类，其疗效取决于单位时间内的高浓度，所以一日量一次用疗效好，不必分次给药(但重症者例外)。

④ 青霉素的半衰期是半小时到一小时，为什么不能半小时注射一次，而要隔4到5小时注射一次

青霉素的半衰期无论如何也不可能只有0.5h，因为0.5h药物才刚刚吸收，达到血药浓度的峰值。如果你看了青霉素的说明书，你就会看到，青霉素的要求至少隔6-8小时就应该重复给药，注射用青霉素，如果是打针，至少你也是早晚各一针，如果是输液，那么肯定不止输一组。如果是口服的话，那么阿莫西林每日是3-4次，因为它的半衰期很短必须通过重复给药才能够达到有效的浓度。
青霉素的性质很不稳定很容易被破坏，现在有更好的加入了其他成分的性质较稳定，持续时间较长的青霉素类药，比如阿莫西林舒巴坦，阿莫西林克拉维酸钾等，这类药即使半衰期很长，即便是这样的先进制剂，此类药物依然要求每日给药两次。
为了延长青霉素的作用时间，还有采用复合混悬剂如普鲁卡因青霉素，苄星青霉素（长效青霉素），他们肌注后在注射部分缓慢溶解吸收，前者一次肌注40u可维持24h，后者肌注一次120u可维持15天，但二者血药浓度低，只用于轻症病人或风湿病患者预防细菌感染。

⑤ 常用时间依赖性抗生素有哪些

时间依赖性抗生素的定义是：在4倍的MIC（最小抑菌浓度）条件下时，MIC和PAE（抗生素后效应。指细菌在接触抗生素后虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然维持一段时间的效应）达到最大值，再继续增加血液浓度，其抗菌效果不会再加强的抗生素。其特点是无首次接触效应，当浓度低于MIC时，不能抑制细菌生长，浓度达到MIC时，具有强大的抗菌作用。根据这些特点，加上我所了解的知识，常用的时间依赖性抗生素主要有β-内酰胺类抗生素（青霉素类抗生素、头孢菌素、氨曲南等）、大环内酯类抗生素（阿奇霉素除外）和磺胺甲恶唑/甲氧苄啶（复方磺胺甲恶唑）。

⑥ 如果生病输液，有可能上午输了下午还输吗

你好，可以的。因为有些药物属于时间依赖性的，药物在血液中需要维持恒定的浓度，才能达到治疗效果。有些药物作用时间断，几个小时候就消失了，所以需要多次输液的，比如青霉素救赎与时间依赖性的药物，要一天四次输液的。

⑦ 青霉素多久代谢完母乳

临床上青霉素属于B-内酰胺类药物，属于时间依赖性的药物。其半衰期相对而言比较短，一般情况如果患者肝肾功能正常的情况之下，3天左右代谢基本完全。但是如果达到乳汁中测不到青霉素浓度的情况，有可能需要一周以上。所以临床上对于哺乳期的妇女，在应用青霉素之后如果想避免药物对孩子造成影响，至少停母乳3天以上，最好一周后再哺乳通常情况下我们服用了青霉素会在一到两天就可以完全代谢出体外。但是，处于哺乳期的女性朋友们则不同。因为身体所摄入的营养会转化为乳汁从乳腺导管输送到乳房。药物进入人体后也是一样，会与乳汁结合在一起，通常需要三天左右才能代谢完。
如果服用了青霉素的哺乳期的妈妈们应该要在服药期间暂停哺乳，并且要尽量排空乳房，让药物不要残留在乳汁中，一般大概三天就能将药物代谢干净。所以，建议哺乳期的妈妈们最好不要长期服用青霉素等一些抗生素类的药物，这些药物会对宝宝的整体抵抗力产生影响，严重还会导致出现抗药性等严重后果

⑧ 浓度依赖性抗生素与时间依赖性抗生素的不同点

浓度依赖性比如氨基糖苷类抗生素，杀菌效果主要是凭借其峰浓度，也就是说达峰浓度越高杀菌效果越好，所以这种抗生素最好在安全剂量内提高单次服用剂量，适当减少服用次数。
时间依赖型抗生素比如青霉素类、大环内酯类、头孢菌素类抗生素，杀菌效果主要凭借抗生素的有效剂量下持续作用时间，所以这类抗生素最好的服用方法是，在有效剂量内减少单次服用剂量，增加服用次数（或者服用缓控释制剂）。

⑨ 何谓时间依赖性抗生素

时间依赖型抗生素比如青霉素类、大环内酯类、头孢菌素类抗生素，杀菌效果主要凭借抗生素的有效剂量下持续作用时间，所以这类抗生素最好的服用方法是，在有效剂量内减少单次服用剂量，增加服用次数（或者服用缓控释制剂）。